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氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。
1适应症
脑动脉硬化,冠心病,神经内科,心血管内科
2用法用量
口服,可与食物同服也可单独服用。每日一次,每次一片。
3不良反应
偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便秘或腹泻),皮疹,皮肤粘膜出血。罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。
4禁忌
1.对本品成分过敏者禁用。2.近期有活动性出血者(如消化性溃疡或颅内出血等)禁用。
5注意事项
1.使用本品的病人需手术时应告知外科医生。2.肝脏损伤、有出血倾向患者慎用。3.肾功能不全患者使用本品时不需要调整剂量。
6孕妇用药
怀孕期:因尚无临床上提供的有关用于妊娠期服用氯吡格雷的临床资料,谨慎起见,应避免给怀孕期妇女使用波立维。动物实验无直接或间接的证据表明本药对怀孕,胚胎/胎儿的发育,分娩或出生后成长存在有害作用。哺乳期:对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排出,但不清楚本药是否从人的乳汁中排出。
7儿童用药
尚无在儿童中使用的经验。
8老年用药
参见【用法用量】。
9药物过量
氯吡格雷的过量使用可能会引起出血时间的延长以及出血并发症。如果发现出血应该进行适当的处理。
尚未发现针对氯吡格雷药理活性的解毒剂。如果需要迅速纠正延长的出血时间,输注血小板可逆转氯吡格雷的作用。
10药理毒理
药效学特性
氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg,每日1次重复给药,从第1天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。在稳态时,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。
11药理作用
本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
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